La premedicación de estos pacientes debe incluir la visita preoperatoria, y las drogas elegidas durante esta visita deben estar enfocadas a disminuir la respuesta el estrés psicológico asociado a estos procedimientos anestésicos quirúrgicos, donde las drogas elegidas conserven la estabilidad hemodinámica. Existen una gran variedad de regímenes donde la droga administrada debe condicionarse a la edad del paciente, estado cardiopulmonar y renal previo. Los pacientes para revascularización miocárdica deben de recibir medicación "pesada" para prevenir hpertensión, taquicardia y/o vasoespasmo coronario, ya que estos últimos pueden agravar la insuficiencia coronaria al alterar la oferta y demanda de oxígeno miocárdico; a diferencia del paciente con patología valvular que debe recibir drogas que no modifiquen el sistema cardiopulmonar (evitar depresión respiratoria).
En la mayoría de las veces la premedicación consta de una combinación de un analgésico con un hipnótico (diazepam 50-100 µg/kg de peso o lorazepam 50-70 µg/kg y/o sulfato de morfina 100-150 µg/kg o meperidina 1 mg/kg de peso; todas estas drogas deben aplicarse 30-45 minutos antes del acto anestésico); la hioscina y el diacepam deben ser usados con precaución en el paciente anciano (mayor de 70 años), asociándose estos con confusión, irritabilidad o sedación prolongada, ésta última asociada a hipoxia e hipercapnia.
El uso de alfa 2 agonistas como la clonidina o dexmetomidina reducen la concentración alveolar mínima de los anestésicos inhalados, así como la necesidad de grandes dosis de analgésicos mayores (opiáceos), reduciendo la hemodinamia secundaria al estímulo simpático (presión arterial y frecuencia cardíaca), siendo más efectivo en pacientes con antecedentes de hipertensión arterial sistémica. Actualmente es bien aceptado en anestesia y cirugía cardiovascular.